秋水仙碱——痛友的“救星”，这样服用止痛快又安全！

发布日期：2024-10-25 18:57    点击次数：118

目前我国每10个人就有1-2个人血尿酸超标，占总人口的14%，当人体血尿酸一直维持在高水平，长时间过饱和，就会在关节局部形成尿酸结晶并沉积下来，诱发局部炎症反应和组织破 坏（表现为红、肿、痛），这时，痛风就找上门了。

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在痛风急性发作期，治疗方案的核心为控制关节炎症和疼痛。一线治疗药物有秋水仙碱和非甾体抗炎药（NSAIDs），当存在治疗禁忌或治疗效果不 佳时，亦可考虑短期应用糖皮质激素（GC）抗炎治疗。

鉴于秋水仙碱在痛风急性发作治疗中的首选地位之一，痛风病友非常有必要熟识秋水仙碱及掌握其正确用法。

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一、秋水仙碱的作用

秋水仙碱通过抑制炎症细胞的趋化、 粘附和吞噬作用，以及抑制炎症因子的释 放，从而达到控制关节局部的疼痛、肿胀 及炎症反应。

值得注意的是：秋水仙碱只起抗炎镇痛作用，不影响尿酸盐的生成、溶解 及排泄，因而无降血尿酸作用。

二、秋水仙碱的用法用量及时机

下面为秋水仙碱的药品说明书服用方法：

对于痛风急性期，成人常用量为每 1～2 小时服 0.5～1 mg（1-2 片），直至关节症状缓解，或出现腹泻或呕吐，达到治疗量一般为 3～5mg（6-10 片），24 小时内不宜超过 6mg（12 片）。

但是，这种服用方法很容易达到秋水仙碱的中毒剂量，并且在临床实践中， 很少痛风病友需要用到一天超过 6 片的用量；近年来有研究表明低剂量秋水仙 碱（1.5-1.8mg/天）与高剂量（4.8-6.0mg/d）相比，其治疗痛风有效性无差 异且不良反应发生率更低。因此，使用秋水仙碱应从小剂量开始，具体如下：

表 1 痛风急性发作期秋水仙碱用法用量

治疗时间

服药方法

注意事项

第一天（疼痛预感）

首剂 1 mg

一旦有痛风发作预感时即服用（首 剂 1 mg），越早越好。

1 小时后再服 0.5 mg

12 小时后服 0.5 mg

之后

每次 0.5 mg，每日服药 1-3 次，直到症状缓解。

根据疼痛缓解程度，确定每日服用 秋水仙碱的频次，每日固定时间服 用。

把握最佳用药时机很重要！！！

① 最理想的用药时机是在痛风急性发作的12 小时之内开始；秋水仙碱能使 90％以上患者的疼痛和炎症在 12 小时内开始消退，24~48 小时内消失。

② 一旦超过 36 小时，其治疗效果将显著下降，且不作为首选方案。

③ 预防痛风发作推荐首选小剂量（0.5 mg，1~2 次/日），至少 维持 3~6 个月。

三、秋水仙碱的使用注意事项

（1）备孕及哺乳期： 秋水仙碱可抑制细胞正常的有丝分裂， 对胎儿有致畸作用。育龄期妇女或其配偶在开始治疗前 3 个月、治疗期间及停药后 3 个月内应采用有效的避孕措施。

（2）秋水仙碱存在肝肠循环，肝功能损害时解毒能力下降，易促使毒性加 重，肝功能不全者慎用。

四、药物相互作用

秋水仙碱是 CYP3A4 代谢酶和 P-糖蛋白（P-gp）的底物，与CYP3A4 抑制剂或P-gp 抑制剂合并使用会增加秋水仙碱的血药浓度，可增加出现相关不良反应的风险，常见药物相互作用如下表 2。

表 2 秋水仙碱常见药物相互作用

不良反应

相关药物

腹泻

胺碘酮、贝特类和大环内酯类抗生素 （阿奇霉素、克拉霉素等）

神经病变

地尔硫卓

骨髓抑制

贝特类、酮康唑

肌痛

胺碘酮、贝特类和维拉帕米

心肌梗死

地尔硫卓、大环内酯类抗生素

*葡萄柚汁也会增强秋水仙碱作用，但因葡萄柚汁品牌、浓度、饮用量等 不同影响有差异，服用秋水仙碱期间建议避免食用葡萄柚汁。

五、不良反应

虽然秋水仙碱是临床上治疗痛风的一线用药，具有起效快的优势，但药物的副作用也要了解：

（1） 胃肠道症状： 是最常见的不良反应， 发生率可达 80%。包括恶心、呕 吐、腹泻和腹痛。这些症状可能在使用秋水仙碱后很快出现， 并可能表 明药物用量过大。

（2）肌肉、周围神经病变： 秋水仙碱可能会导致肌肉刺痛或无力，肌神 经病变并不多见，往往在预防痛风而长期服用者和有轻度肾功能不全者 出现。

（3）骨髓抑制：长期或大剂量使用秋水仙碱可能会导致骨髓抑制， 引发 贫血、白细胞减少和血小板减少等问题。

（4）其他反应： 可能有头痛、皮疹、瘙痒、脱发、耳鸣、发热等。

审稿专家：惠州市第六人民医院 主任药师 梁建翁

作者：惠州市第六人民医院 主管药师 罗爱花

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